Экзамены - единственная возможность знать хоть что-то хотя бы несколько дней  / Ж.Злгози

Партнеры:



Натриофолин медак

Натриофолин медак
Действующее вещество›› Фолиниевая кислота* (Folinic acid*)Латинское названиеNatriofolin medacАТХ:›› V03AF06 Натрия фолинатФармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
›› Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
›› C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
›› C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
›› T45.1.0* Интоксикация метотрексатом
Состав и форма выпускаРаствор внутривенного введения1 млдинатрия фолинат54,65 мг(эквивалентно кислоте фолиниевой безводной 50 мг) вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота хлористоводородная; вода инъекций во флаконах бесцветного стекла по 100 мг/2 мл, 200 мг/4 мл, 300 мг/6 мл, 350 мг/7 мл, 400 мг/8 мл, 500 мг/10 мл или 900 мг/18 мл, заполненных азотом, укупоренных пробкой из бромобутиловой резины, с алюминиевой обкаткой и пластиковой защитной крышкой; в пачке картонной 1 флакон.Описание лекарственной формыПрозрачная, от светло-желтого до желтого или зеленовато-желтого цвета жидкость.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - Bc-витаминоподобное.ФармакокинетикаБиоэквивалентность динатрия фолината в сравнении с лицензированными препаратами кальция фолината была изучена в рамках фармакокинетических исследований и была оценена на основании соответствия фармакокинетических параметров D- и L-фолиниевой кислот и метаболита 5-метилтетрагидрофолиевая кислота. Исследования показали, что кальция фолинат и динатрия фолинат биоэквивалентны.
Объем распределения фолиниевой кислоты не установлен. При в/в введении D/L-5-формилтетрагидрофолиевой кислоты Cmax фолиниевой кислоты в плазме крови достигается через 10 мин.
Активный изомер — L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота — быстро превращается в печени в 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. Предполагается, что это превращение не связано с присутствием дегидрофолатредуктазы и происходит наиболее быстро и полно при приеме внутрь, чем при парентеральном введении.
Неактивный изомер — D-5-формилтетрагидрофолиевая кислота — выделяется почками в неизмененном виде. Активный изомер — L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота — частично экскретируется почками, но преимущественно метаболизируется до фолиевой кислоты.ФармакодинамикаФолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в т.ч. синтезе пуринов, синтезе пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Фолиниевая кислота используется в качестве антидота ЛС, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.
Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации динатрия фолината с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие динатрия фолината с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10-метилентетрагидрофолата.
Это приводит к более интенсивному блоку тимидилатсинтетазы с усилением игибирования синтеза ДНК, результатом чего является повышение цитотоксичности по сравнению с таковой при монотерапии фторурацилом.Показанияинтоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином);
профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах;
колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).Противопоказанияповышенная чувствительность к динатрия фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
пернициозная анемия или другие виды анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина (витамина В12);
беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
алкоголизм;
эпилепсия;
хроническая почечная недостаточность;
детский возраст (до 2 лет — безопасность и эффективность детей не установлены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияПобочные реакции при применении динатрия фолината редки. При парентеральном введении имелись случаи гипертермии. Наблюдались отдельные случаи аллергических реакций, включая анафилактические реакции и сыпь. При применении высоких доз возможны диспептические расстройства.ВзаимодействиеДинатрия фолинат при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.
Натриофолин медак совместим с фторурацилом. С другими препаратами смешивать Натриофолин медак нельзя.ПередозировкаДинатрия фолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.Способ применения и дозыВ/в струйно или в виде инфузии.
Не вводить интратекально.
При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться специальной медицинской литературой.
Назначение антидотов антагонистов фолиевой кислоты рекомендуется после применения метотрексата в дозе ≥100 мг/м2 поверхности тела пациента. При этом следует иметь в виду, что динатрия фолинат применяется в тех же дозировках, что и кальция фолинат.
При в/в инфузиях высоких доз метотрексата (от 500 мг/м2 до 12–15 г/м2) введение Натриофолина медак начинают, как правило, через 24 ч после окончания введения метотрексата и продолжают в течение 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 0,5 мкмоль/л. Унифицированных рекомендаций по применению Натриофолина медак не существует. Применение Натриофолина медак в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата (MTX) в плазме крови (см. табл. 1 в качестве примера).
Таблица 1
Уровни МТХ в сыворотке крови через 24–30 ч после начала введения МТХ Доза динатрия фолината (мг/м2 поверхности тела) и интервалы введения препарата (в часах) Продолжительность лечения От 1,0·10-8 моль/л до 1,5·10-6 моль/л от 10 до 15 мг/м2 каждые 6 ч 48 ч От 1,5·10-6 моль/л до 5,0·10-6 моль/л 30 мг/м2 каждые 6 ч До уровня МТХ в сыворотке 5,0·10-6 моль/л от 60 до 100 мг/м2 каждые 6 ч До уровня МТХ в сыворотке

Смотрите также:



Обратная связь: post@egeinfo.ru Выбери свою профессию  |  Подготовка к ЕГЭ  |  Реклама  |  О нас
©2006 Институт современных образовательных программ. Все права защищены.