Экзамены - единственная возможность знать хоть что-то хотя бы несколько дней  / Ж.Злгози

Партнеры:



Флорацид

Флорацид
Действующее вещество›› Левофлоксацин* (Levofloxacin*)Латинское названиеFloracydАТХ:›› J01MA12 ЛевофлоксацинФармакологическая группа: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› A41.9 Септицемия неуточненная
›› J01 Острый синусит
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J20 Острый бронхит
›› J42 Хронический бронхит неуточненный
›› K65 Перитонит
›› L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
›› N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
›› N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
›› N41 Воспалительные болезни предстательной железы
›› R78.8.0* Бактериемия
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.левофлоксацин250 мг 500 мгвспомогательные вещества: коллидон CL (кросповидон); магния стеарат; натрия лаурилсульфат; коллидон 30 (ПВП), МКЦ оболочка: железа оксид желтый; железа оксид красный; полиэтиленгликоль 6000 (макрогол); титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза; оксипропилцеллюлоза в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.Описание лекарственной формыТаблетки, покрытые оболочкой, розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы, с риской. На поперечном разрезе видны 2 слоя.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.ФармакокинетикаЛевофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax — 5,2–6,9 мкг/мл, время достижения Cmax — 1,3 ч, T1/2 — 6–8 ч.
Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% — с калом в течение 72 ч.ФармакодинамикаЛевофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточных стенках и мембране.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Entcoccus faecalis, Entcoccus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные (метициллино-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные/ -резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Entbacter agenes, Entbacter agglomerans, Entbacter cloacae, Entbacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/ -рeзистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (non PPNG/PPNG), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bactides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trahomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.ПоказанияИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.Противопоказаниягиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
эпилепсия;
поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
лицам пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек);
при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Побочные действияЧастота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:
Частота Появление побочных эффектов Часто у 1–10 больных из 100 Иногда менее чем у 1 больного из 100 (1%) Редко менее чем у 1 больного из 1000 (0,1%) Очень редко менее чем у 1 больного из 10000 (0,01%) Отдельные случаи менее 0,001% Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье; в очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например в областях лица и глотки), внезапное падение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и УФ излучению (см. «Особые указания»); аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
Действие на ЖКТ и обмен веществ: часто — тошнота, диарея; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко — кровавый понос, который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. раздел «Особые указания»); очень редко — падение уровня сахара в крови (гипогликемия), имеющее особое значение больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.
Действие на нервную систему: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например галлюцинации), неприятные ощущения (например парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, снижение тактильной чувствительности.
Действие на сердечно-сосудистую систему: редко — усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс (шокоподобный); в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Действие на мышцы, сухожилия и кости: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер — см. «Особые указания»); мышечная слабость, имеющая особое значение больных бульбарным синдромом; в отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).
Действие на печень и почки: часто — повышение активности ферментов печени (например аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак нарушения функции печени и почек); очень редко — печеночные реакции (например воспаление печени), ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Действие на кровь: иногда — увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко — нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие побочные действия: иногда — общая слабость (астения); очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит.
Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиление размножения бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.ВзаимодействиеИмеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС (средства лечения ревматических заболеваний).
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом (средство защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств (препаратов лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (средств лечения малокровия). Левофлоксацин следует применять не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействие не выявлено.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замеется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении ЛС типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина. Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.ПередозировкаСимптомы (проявляются на уровне ЦНС): спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек.
В исследованиях, проведенных с супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.
Лечение: должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализ, перитонеальный диализ и постоянный перитонеальный диализ). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.Способ применения и дозыВнутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи, 1 или 2 раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Синусит (воспаление придаточных пазух носа): по 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 или по 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня.
Простатит: по 500 мг 1 раз в день — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Септицемия/бактериемия: по 250 или 500 мг 1–2 раза в день — 10–14 дней.
Интраамбдоминальная инфекция: по 250 или 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Режим дозирования у больных с нарушением функции почек
Cl креатинина, мл/мин 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч Первая доза: 250 мг Первая доза: 500 мг Первая доза: 500 мг 50–20 затем: 125 мг/24 ч затем: 250 мг/24 ч затем: 250 мг/12 ч 19–10 затем: 125 мг/48 ч затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/12 ч

Смотрите также:



Обратная связь: post@egeinfo.ru Выбери свою профессию  |  Подготовка к ЕГЭ  |  Реклама  |  О нас
©2006 Институт современных образовательных программ. Все права защищены.