Экзамены - единственная возможность знать хоть что-то хотя бы несколько дней  / Ж.Злгози

Партнеры:



Левитра

Левитра
Действующее вещество›› Варденафил* (Vardenafil*)Латинское названиеLevitraАТХ:›› G04BE09 ВарденафилФармакологическая группа: Регуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› F52.2 Недостаточность генитальной реакции
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.варденафил5 мг 10 мг 20 мг(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно) вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, МКЦ, кремний коллоидный безводный, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный в контурной ячейковой упаковке  1, 2, 3 или 4 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 упаковки.Описание лекарственной формыКруглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, покрытые оболочкой, с тиснением:
5 мг: на одной стороне — «5», на другой — фирменный байеровский крест;
10 мг: на одной стороне — «10», на другой — фирменный байеровский крест;
20 мг: на одной стороне — «20», на другой — фирменный байеровский крест.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию.ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC и Сmax увеличиваются пропорционально величине дозы.
При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax (Тmax) до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Распределение. Средний объем распределения варденафила в равновесном состоянии составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.
Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоформы CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 цитохрома P450. Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 — около 4 ч. В крови содержится глюкуронид метаболита М1. Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы (ФДЭ) у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.
Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).
Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.
Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина

Смотрите также:



Обратная связь: post@egeinfo.ru Выбери свою профессию  |  Подготовка к ЕГЭ  |  Реклама  |  О нас
©2006 Институт современных образовательных программ. Все права защищены.