Экзамены - единственная возможность знать хоть что-то хотя бы несколько дней  / Ж.Злгози

Партнеры:



Энап

Энап
Действующее вещество›› Эналаприл* (Enalapril*)Латинское названиеEnapАТХ:›› C09AA02 ЭналаприлФармакологическая группа: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Состав и форма выпускаТаблетки1 табл.эналаприла малеат2,5 мг 5 мгвспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза); тальк (магния гидросиликат); магния стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.
Таблетки1 табл.эналаприла малеат 10 мг 20 мгвспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; тальк (магния гидросиликат); магния стеарат; красящее вещество — «Сикофарм красный 30» (железа оксид красный Е172) и «Сикофарм желтый 10» (железа оксид желтый Е172) в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.Описание лекарственной формыТаблетки 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые белого цвета, со скошенным краем.
Таблетки 5 мг: круглые, плоские белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Таблетки 10 мг: круглые, плоские , со скошенным краем и насечкой на одной стороне, красно-коричневого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе .
Таблетки 20 мг: круглые, плоские , со скошенным краем и насечкой на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе .Фармакологическое действиеФармакологическое действие - гипотензивное.ФармакокинетикаПосле приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита — эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50–60%. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3–4 ч, эналаприла — через 1 ч. Стабильные концентрации в сыворотке крови достигаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
T1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.ФармакодинамикаЭналаприл — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ и уменьшением образования ангиотензина II.
Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замеет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 мес и более.Показанияартериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).Противопоказанияповышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
беременность;
период грудного вскармливания;
порфирия;
ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно, рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса);
пациенты, у которых когда-либо отмечался ангионевротический отек;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
первичный гиперальдостеронизм;
гиперкалиемия;
состояние после трансплантации почки;
аортальный стеноз;
митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики);
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
системные заболевания соединительной ткани;
ИБС;
цереброваскулярные заболевания;
сахарный диабет;
почечная недостаточность (протеинурия — >1 г/сут);
печеночная недостаточность;
пациенты, соблюдающие диету с ограничением соли или находящиеся на гемодиализе;
одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками;
пожилые пациенты (старше 65 лет).Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности и в период грудного вскармливания нельзя назначать препарат. Если беременность наступает в период лечения Энапом, следует как можно скорее сообщить об этом врачу. Он назначит другое гипотензивное лечение.Побочные действияПобочные эффекты, наблюдаемые в период лечения Энапом, обычно слабо выражены, имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%); очень редко — спутанность сознания, повышенная утомляемость и при применении высоких доз — повышенная возбудимость, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы, снижение .
Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.
Если пациент отмечает или подозревает наличие побочных эффектов, связанных с применением препарата, ему следует сообщить об этом врачу.ВзаимодействиеПациенту следует воздержаться от приема алкогольных напитков, поскольку этанол усиливает снижение АД эналаприлом.
Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с ЛС, применяемыми лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.
Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу, что пациент принимает эналаприл, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.
Одновременное применение эналаприла и НПВС или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) может снизить эффективность эналаприла и увеличить риск нарушения функции почек. Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительное назначение таблеток, содержащих калий, может вызвать повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).
Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.
Препараты, содержащие циметидин, продлевают действие эналаприла. Если пациент уже принимает указанные выше препараты или ему советуют принимать какой-либо из них, ему следует сообщить врачу, что он принимает Энап.ПередозировкаЕсли пациент принял слишком большое количество таблеток за 1 прием, следует немедленно вызвать врача.
Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.
При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза — от 10–20 мг, в истельных случаях — до 40 мг в 1 или 2 приема. Начальная доза больных, которые получали диуретики до начала лечения препаратом Энап — 2,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка — 40 мг.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем подбора оптимальной дозы требуется 2–4 нед. Средняя поддерживающая доза — 2,5–10 мг/сут в 1 прием, максимальная поддерживающая доза — 40 мг/сут в 2 приема.
При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 2 раза в сутки; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза — 10 мг 2 раза в сутки.
При лечении реноваскулярной гипертензии или при подозрении на нее терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения данного заболевания.
При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. При Cl креатинина >30 мл/мин начальная доза — 5 мг/сут, при Cl креатинина

Смотрите также:



Обратная связь: post@egeinfo.ru Выбери свою профессию  |  Подготовка к ЕГЭ  |  Реклама  |  О нас
©2006 Институт современных образовательных программ. Все права защищены.